Celestamine (maleato de dexclorfeniramina + betametasona) – Bula Celestamine

Celestamine (maleato de dexclorfeniramina + betametasona) – Bula Celestamine: Indicações, contra-indicações, cuidados, uso em situações especiais, superdosagem, posologia, efeitos colaterais do Celestamine (maleato de dexclorfeniramina + betametasona). As informações abaixo estão contidas na bula do Celestamine e têm a intenção de informar e educar. Estas informações não devem ser usadas de forma alguma em substituição às orientações médicas ou como recomendação de tratamento. As indicações para o tratamento com Celestamine  devem ser feitas por um profissional médico.

 

 

Princípios ativos do Celestamine: maleato de dexclorfeniramina + betametasona

 

Formas farmacêuticas e apresentação do Celestamine

  • Celestamine comprimidos apresenta-se em embalagens com 20 comprimidos.
  • Celestamine xarope apresenta-se em frascos com 120 ml.

Uso adulto e pediátrico (acima de 2 anos)

  • Celestamine comprimidos – cada comprimido contém 2 mg de maleato de dexclorfeniramina e 0,25 mg de betametasona. Componentes inativos: gelatina, amido, lactose, estearato de magnésio e corante vermelho FDC no. 3.
  • Celestamine xarope – cada 5 ml contêm 2 mg de maleato de dexclorfeniramina e 0,25 mg de betametasona. Componentes inativos: propilenoglicol, sacarose, sorbitol, benzoato de sódio, ácido cítrico, cloreto de sódio, aroma artificial de morango e água.

 

Informação técnica

Celestamine reúne o efeito antiinflamatório e antialérgico da betametasona e a ação antihistamínica do maleato de dexclorfeniramina. O uso combinado da betametasona e do maleato de dexclorfeniramina permite a utilização de doses menores de corticosteróides, com resultados semelhantes aos obtidos com doses mais altas de corticóide isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da  prednisolona, demonstrando potente efeito antiinflamatório com o uso de baixas dosagens  e a eliminação de certos efeitos adversos indesejáveis, como retenção anormal de sal e  água, e excessiva excreção de potássio, na maioria dos pacientes que recebem doses terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético largamente usado, antagoniza eficazmente vários dos efeitos da histamina. Clinicamente, é de grande valor na prevenção e no alívio de várias manifestações alérgicas. As  maiores vantagens deste anti-histamínico são: elevada segurança, potência com baixas doses, baixa incidência de reações adversas e aecanismo de liberação lenta, permitindo efeito anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.

 

Indicações para uso do Celestamine

Celestamine é indicado no tratamento adjuvante das afecções alérgicas do aparelho respiratório, como: asma brônquica grave e rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite atópica (eczema), dermatite de contato, reações medicamentosas e doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares, como: ceratite, irite não-granulomatosa, coriorretinite, iridociclite, coroidite, conjuntivite e uveíte. Nestas afecções oculares, celestamine inibe a fase exsudativa e inflamatória, contribuindo para preservar a integridade funcional do globo ocular, enquanto se realiza o tratamento da infecção ou de distúrbio por outra causa com terapia específica.

 

Contra-indicações para uso do Celestamine

Celestamine é contra-indicado para pacientes com infecção sistêmica por fungos, em prematuros e recém-nascidos, nos pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da monoaminoxidase (imaos) e nos que demonstrarem hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula ou a fármacos de estrutura química similar.

 

Precauções e advertências com uso do Celestamine

Betametasona – poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a remissão ou exacerbação da doença, com a resposta individual do paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente a situações de estresse emocional ou físico, como: infecção, cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário acompanhamento clínico durante período de até um ano após o término de tratamentos prolongados ou com doses elevadas.

Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a retirada muito rápida do corticosteróide, e o risco pode ser minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteróides são aumentados em pacientes com hipotireoidismo ou nos pacientes com cirrose. os corticosteróides deverão ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular.

Os corticosteróides podem agravar possível instabilidade emocional existente ou possíveis tendências psicóticas.

Os corticosteróides devem ser usados com cautela em pacientes portadores de: colite ulcerativa não-específica, se houver probabilidade de perfuração iminente, abcesso ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomose intestinal recente; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose; e miastenia gravis.

Desde que as complicações do tratamento com glicocorticóides sejam dependentes da dose e duração do tratamento, uma decisão sobre o risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente.

Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecção. O uso prolongado de corticosteróide pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível dano aos nervos ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por fungos ou vírus.

Na terapia com corticosteróide, dieta com restrição de sal e suplementação de potássio deve ser considerada. Todos os corticosteróides elevam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteróide não devem ser vacinados contra varíola. Outros processos de imunização não devem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteróides, especialmente em altas doses. Pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteróides devem ser avisados para evitar contato com pessoas acometidas de varicela ou sarampo, e, se ocorrer a exposição, deverão procurar orientação médica. Essa recomendação é particularmente importante quando se trata de crianças.

A terapia com corticosteróide na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose disseminada ou fulminante, na qual o corticosteróide é usado em conjunto com um regime antituberculose apropriado.

Se corticosteróides forem indicados a pacientes com tuberculose latente, será necessária observação clínica cuidadosa. Durante terapia prolongada com corticosteróides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob terapia prolongada com corticosteróide, devem ser monitorizados com cuidado, uma vez que a administração de corticosteróides pode interferir na taxa de crescimento normal e suprimir a produção endógena de corticosteróides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de espermatozóides.

Maleato de dexclorfeniramina – deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do colo vesical, doenças cardiovasculares, entre as quais hipertensão, nos pacientes com pressão intra-ocular elevada ou hipertireoidismo.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir veículos ou operar máquinas, uma vez que pode ocorrer sonolência, devida à presença do anti-histamínico.

Anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão em pacientes acima dos 60 anos de idade. A segurança e a eficácia de celestamine ainda não estão estabelecidas em crianças abaixo de 2 anos.

 

Uso do Celestamine na gravidez e lactação

A utilização de celestamine, durante a gravidez e lactação, deve ser analisada pesando-se os riscos e os benefícios potenciais que possam advir de seu uso.

Crianças nascidas de mães que receberam  doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez, devem ser observadas cuidadosamente quanto a sinais de hipoadrenalismo.

 

Uso do Celestamine por pacientes idosos

É recomendada cautela em pacientes idosos, pois eles são mais suscetíveis às reações adversas.

 

Interações medicamentosas com o Celestamine

Betametasona – o uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo dos corticosteróides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estejam recebendo corticosteróides e estrogênios devem ser observados quanto a efeitos excessivos de seu uso.

O uso concomitante de corticosteróide com diuréticos depletores de potássio pode agravar a hipocalemia.

O uso concomitante de corticosteróides com glicosídeos  cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou toxicidade do digital associada à hipocalemia. Os corticosteróides podem aumentar a depleção de potássio causada pela anfotericina b.

Em todos os pacientes que estejam recebendo  qualquer uma das terapias combinadas, as determinações séricas eletrolíticas, particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

O uso concomitante de corticosteróides com anticoagulantes do tipo cumarínico pode aumentar ou diminuir os efeitos anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste de dose.

Os efeitos combinados de fármacos antiinflamatórios não-corticosteróides ou álcool com glicocorticóides podem resultar em aumento da ocorrência ou gravidade de ulceração gastrintestinal.

Os corticosteróides podem diminuir as concentrações de salicilato sangüíneo.

O ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela em conjunto com corticosteróides na hipoprotrombinemia.

Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes poderão ser necessários quando corticosteróides forem administrados a diabéticos.

A terapia concomitante com glicocorticóides pode inibir a resposta à somatotropina.

 Maleato de dexclorfeniramina – os inibidores da monoaminoxidase (IMAOS)  prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos. Hipotensão grave pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores do sistema nervoso central pode potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamínicos.

 

Reações adversas do Celestamine

Betametasona – as reações adversas a esta substância são semelhantes às relatadas com outros corticosteróides. Entretanto, a pequena quantidade de corticosteróides na combinação torna a incidência de efeitos adversos menos provável. Os efeitos adversos relatados com o uso de corticosteróides incluem: distúrbios eletrolíticos, musculoesqueléticos, gastrintestinais, dermatológicos, neurológicos, endócrinos, oftálmicos, metabólicos e psiquiátricos.

Maleato de dexclorfeniramina – as reações adversas a este componente têm sido similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência leve a moderada  é o efeito adverso mais freqüente do maleato de dexclorfeniramina.

Outros possíveis efeitos colaterais dos anti-histamínicos incluem: reações cardiovasculares, hematológicas, neurológicas, gastrintestinais, geniturinárias e respiratórias.

Efeitos adversos gerais, como urticária,  exantema cutâneo, choque anafilático, fotossensibilidade, transpiração excessiva, calafrios, secura da boca, nariz e garganta têm sido relatados.

Interação fármaco/teste laboratorial – os corticosteróides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium para infecção bacteriana e produzir resultados falso-negativos.

 

Posologia do Celestamine

A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a condição sob tratamento e a resposta obtida.

Em crianças de menor idade, a dose deverá ser ajustada de acordo com a gravidade da doença ao invés da idade ou pelo peso corporal.

As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente. Se uma dose diária adicional for requerida, deverá ser administrada preferencialmente ao deitar.

Com a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível mínimo de manutenção e descontinuada quando possível.

No caso de alergia respiratória, quando os sintomas da alergia estiverem adequadamente controlados, uma retirada lenta da associação e o tratamento isolado com um anti-histamínico deverão ser considerados.

 

Adultos e crianças maiores de 12 anos

A dose inicial recomendada é de:

    • Celestamine comprimidos: 1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes por dia, após as refeições e ao deitar.
    • Celestamine xarope: 5 a 10 ml, 3 a 4 vezes por dia, após as refeições e ao deitar.

A dose diária não deverá exceder a 8 comprimidos ou 40 ml de xarope, dividida em quatro tomadas, em um período de 24 horas.

Crianças de 6 a 12 anos

A dose recomendada é de:

    • Celestamine comprimidos: ½ comprimido, 3 vezes por dia.
    • Celestamine xarope: 2,5 ml, 3 vezes por dia.

A dose diária não deverá exceder a 4 comprimidos ou 20 ml de xarope, dividida em quatro tomadas, em um período de 24 horas.

Crianças de 2 a 6 anos

A dose inicial recomendada é de:

    • Celestamine xarope: 1,25 a 2,5 ml, 3 vezes por dia.

A dose diária não deverá exceder a 10 ml de xarope, dividida em quatro tomadas, em um período de 24 horas.

 

Superdosagem com o Celestamine

Celestamine é uma associação medicamentosa e, portanto, a toxicidade potencial de cada um dos seus componentes deve ser considerada.

A toxicidade de uma dose excessiva única de celestamine é resultado particularmente da dexclorfeniramina. A dose letal estimada do  maleato de dexclorfeniramina é de 2,5 a 5,0 mg/kg.

Uma dose única excessiva de corticosteróide, em geral, não produz sintomas agudos. Os efeitos do hipercortisolismo somente ocorrem com a administração repetida de altas doses.

As reações de superdose de  anti-histamínicos podem variar desde depressão do sistema nervoso central à sua estimulação.

Secura da boca, pupilas dilatadas e fixas, febre, rubor facial e sintomas gastrintestinais podem ocorrer.

Na criança, a estimulação ocorre de forma dominante, podendo também provocar alucinações, incoordenação e convulsões tônico-clônicas. Adultos: um ciclo consistindo de depressão com torpor e coma, e uma fase de excitação levando a convulsões, podem ocorrer.

Tratamento – em caso de superdose, deve ser  iniciado tratamento de emergência imediatamente. É recomendada a consulta a um centro de intoxicação. Considerar as medidaspadrão para remover qualquer quantidade de fármaco não absorvida, por exemplo carvão ativo e lavagem gástrica. A diálise não tem sido considerada útil.  Não existe um antídoto específico.

Medidas para aumentar a excreção (acidificação urinária, hemodiálise) não são recomendadas.

O tratamento de sinais e sintomas de superdose é essencialmente sintomático e de suporte.

 

Mantecorp

jun 9, 2012 by