Xenical (orlistat, orlistate) – Bula Xenical

Princípio ativo: orlistat (orlistate)

COMUNICADO IMPORTANTE SOBRE MEDICAMENTOS QUE CONTÉM ORLISTAT

  • Apesar de no momento não haver uma associação estabelecida entre complicações hepáticas severas e uso do orlistat, há 32 casos relatados de lesão hepática, inclusive 13 de natureza severa, associados ao medicamento. As manifestações mais comuns relacionadas à lesão hepática foram icterícia, fraqueza, dor abdominal. Insuficiência hepática foi relatada em 6 pacientes.

INDICAÇÕES DO XENICAL

  • Xenical (orlistate) está indicado no tratamento a longo prazo de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica. Xenical é eficaz no controle de peso a longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). Xenical proporciona melhora dos fatores de risco associados ao excesso de peso, dentre eles: hipercolesterolemia, diabetes mellitus não insulino-dependente (do tipo 2), intolerância à glicose, hiperinsulinemia, hipertensão, e proporciona também a redução da gordura visceral. Em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade, Xenical, em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica, promove controle glicêmico adicional quando utilizado em conjunto com agentes antidiabéticos orais e/ou insulina.

CONTRA-INDICAÇÕES DO XENICAL

  • Xenical não deverá ser administrado se houver história de alergia a orlistat ou qualquer outra substância da fórmula. Outras contra-indicações incluem síndrome de má-absorção crônica e colestase.

CUIDADOS COM XENICAL

Precauções

  • A maioria dos pacientes em estudos com o uso de Xenical (orlistate) por até 4 anos manteve os níveis de vitaminas A, D, E, K e de beta-caroteno dentro de suas faixas de normalidade. Portanto, o uso suplementar de polivitamínico deve ficar a critério do médico a fim de assegurar uma nutrição adequada.
  • Como a perda de peso induzida por Xenical (orlistate) é acompanhada de um melhor controle metabólico do diabetes do tipo 2, pode ser que haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses dos hipoglicemiantes.
  • Uma redução nos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante de Xenical (orlistate). Portanto, nesses casos, recomenda-se uma monitoração mais frequente dos níveis plasmáticos de ciclosporina.
  • Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com o uso de anticoagulante oral.
  • Em um estudo farmacocinético, a administração oral de amiodarona durante o tratamento com Xenical (orlistate) demonstrou uma redução de 25-30% na exposição sistêmica da amiodarona e desetilamiodarona. Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Xenical (orlistate) em pacientes sob terapia estável com amiodarona não foi estudado. Uma potencial redução do efeito terapêutico da amiodarona é possível.

Cuidados de administração

  • Xenical deverá ser associado a uma alimentação com leve redução de calorias. No máximo 30% destas calorias devem ser provenientes de gorduras, distribuído entre as três refeições principais. A possibilidade de eventos gastrintestinais pode aumentar se Xenical (orlistate) for administrado com alimentos ricos em gorduras (por exemplo, em um plano de 2.000 Kcal/dia, a presença de mais de 30% de calorias provenientes de gordura equivale a mais de 67 g de gordura a ser ingerida). A ingestão diária de gorduras deve ser sempre distribuída entre as três refeições principais. Se Xenical for administrado com uma refeição muito rica em gordura, a possibilidade de efeito gastrintestinal pode aumentar.


Cuidados de armazenamento

  • As embalagens-blíster de Xenical devem ser conservadas em temperatura abaixo de 25°C e protegidas da umidade.


USO DO XENICAL EM SITUAÇÕES ESPECIAIS

Uso durante a gravidez

  • Não foi estabelecida a segurança de Xenical® (orlistate) para mulheres grávidas (categoria B). Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Em estudos de reprodução em animais, não foram observados efeitos embriotóxicos ou teratogênicos com Xenical (orlistate). Na ausência de teratogenicidade em animais, nenhum efeito tipo malformação deve ser esperado em humanos. Todavia, pela inexistência de dados clínicos, o uso de Xenical (orlistate) não é recomendado durante a gravidez.
Uso durante amamentação
  • A secreção do Xenical (orlistate) no leite humano não foi investigada; portanto, Xenical (orlistate) não deve ser administrado a mulheres durante a fase de lactação.
Uso por idosos
  • Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Uso na infância

  • Não há estudos clínicos em crianças menores de 12 anos.

Uso na insuficiência renal

  • Não há estudos clínicos em pacientes com insuficiência renal.

Uso na insuficiência hepática

  • Não há estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática.

SUPERDOSAGEM COM XENICAL

  • Doses únicas de 800 mg de Xenical (orlistate) e doses múltiplas de até 400 mg, três vezes ao dia, por 15 dias, foram estudadas em indivíduos com peso normal e em obesos, sem eventos adversos significantes. Além disso, doses de 240 mg, três vezes ao dia, foram administradas para pacientes obesos durante 6 meses, igualmente sem aumento significativo de qualquer adversidade.
  • Casos de overdose após o lançamento do produto não demonstraram eventos adversos ou apresentaram eventos adversos similares àqueles reportados na dose recomendada.
  • No caso de ocorrência de uma superdose significativa de Xenical (orlistate), recomenda-se que o paciente seja observado durante 24 horas. Com base nos estudos em humanos e em animais, quaisquer efeitos sistêmicos atribuíveis à inibição de lipase do Xenical (orlistate) seriam rapidamente reversíveis.

POSOLOGIA DO XENICAL

  • A dose recomendada de Xenical (orlistate) é de uma cápsula de 120 mg, junto com cada uma das três refeições principais (durante ou até uma hora após cada refeição).
  • Caso uma refeição seja omitida o Xenical (orlistate) pode não ser administrado.
  • Os pacientes deverão respeitar uma alimentação levemente hipocalórica, nutricionalmente balanceada, que contenha aproximadamente 30% de calorias provenientes da gordura. Recomenda-se que as refeições sejam ricas em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura, carboidratos e proteínas deverá ser bem distribuída entre as três refeições principais.
  • Doses acima de 120 mg, três vezes ao dia, não demonstraram qualquer benefício adicional.

REAÇÕES ADVERSAS (EFEITOS COLATERAIS) COM XENICAL

  • Experiência em estudos clínicos
  • As reações adversas de Xenical (orlistate) são, em sua absoluta maioria, de natureza gastrintestinal e relacionadas ao próprio efeito farmacológico da droga ao evitar a absorção de parte da gordura ingerida. Os eventos comumente observados são perdas oleosas, flatulência com perdas, urgência fecal, fezes/evacuações gordurosas, aumento das evacuações e incontinência fecal. Sua incidência aumenta à medida que for maior a proporção de gordura da alimentação.
  • Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de ocorrerem esses eventos gastrintestinais e que podem controlá-los melhor através de uma alimentação adequada, particularmente controlando a quantidade de gordura ingerida. Um ponto a ser destacado é que a ingestão de alimentos com menos gordura diminuirá a incidência dos eventos gastrintestinais, alertando e ajudando o paciente a monitorar e regular sua própria ingestão de gorduras (efeito reeducador).
  • Os eventos gastrintestinais são geralmente leves e transitórios, ocorrendo no início do tratamento (dentro dos três primeiros meses). Nos estudos realizados, a maioria dos pacientes experimentou apenas um episódio.
  • Outros eventos comuns durante o tratamento foram desconforto/dor abdominal, flatulência, fezes amolecidas ou líquidas, desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais. Houve também relatos de infecções respiratórias altas e baixas, gripe, cefaleia, irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga e infecção urinária.
  • Em pacientes com diabetes tipo 2 obesos foram observados hipoglicemia e distensão abdominal. Como a perda de peso induzida por Xenical (orlistate) é acompanhada de um melhor controle metabólico do diabetes do tipo 2, pode ser que haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses dos hipoglicemiantes.
  • Em estudo clínico com duração de 4 anos, observou-se um padrão de reações adversas semelhante aos estudos com 1 e 2 anos, com redução ano-a-ano na incidência total de reações gastrointestinais ao longo de 4 anos.
  • Experiência após comercialização do produto
  • Raros casos de hipersensibilidade foram relatados, sendo que os principais sintomas clínicos foram prurido, rash, urticária, angioedema, broncoespasmo e anafilaxia. Casos muito raros de erupção bolhosa, aumento das transaminases e fosfatase alcalina e, em casos excepcionais, hepatite podendo representar gravidade foram reportados após o lançamento. Nenhuma relação causal ou mecanismo fisiopatológico entre hepatite e terapia com Xenical (orlistate) foi estabelecido.
  • Relato de diminuição da protrombina, aumento do INR e descontrole do tratamento com anticoagulante, resultando em alteração dos parâmetros homeostáticos, foram reportados em pacientes tratados concomitantemente com Xenical (orlistate) e anticoagulantes.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS DO XENICAL

  • Princípio ativo: orlistate.
  • Excipientes (cápsula): celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, polividona K30, lauril sulfato de sódio e talco. As cápsulas são revestidas de gelatina, índigo carmim (E132) e dióxido de titânio (E171).

Importado, embalado e distribuído no Brasil por:

Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

jun 7, 2012 by

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